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抑制组织胺对受体反应‧抗组织胺剂助减缓过敏

2020-07-11


抑制组织胺对受体反应‧抗组织胺剂助减缓过敏(吉隆坡讯)过敏症(allergy)是身体免疫系统对一些原本对身体无害的外来物质(过敏原)所产生的过度反应,如鼻炎、哮喘、结膜炎、皮肤及眼睛搔痒、湿疹及荨麻疹。过敏分为急性与慢性,其中急性过敏会造成呼吸道收窄和血压剧降,若不马上治疗,可引起过敏性休克。大马药剂学会青年团(MPS―YPC)执委林建斌披露,市面上的口服抗过敏药一般分为4大种类,即抗组织胺剂(anti-histamine)、皮质类固醇、通鼻塞药(decongestant)及孟鲁司特(montelukast)。社区药剂师林建斌指出,过敏原种类非常广泛,可以是食物、尘、花粉、动物皮屑、药物、乳胶甚至是蚊虫叮咬,它们进入机体后会产生免疫球蛋白E(IgE),后者吸附在肥大细胞(mast cell)及嗜硷性粒细胞(basophil)表面,造成机体处于致敏状态。二次过接触过敏原诱发过敏他说,当同种过敏原再度来袭,并与特异性抗体IgE结合,机体就会释放出活性介质,如组织胺及白三烯(leukotrienes)来对抗这些“入侵者”,以致引发炎症反应。“这也是为何过敏症通常是在接触第二次过敏原时才会发生,以花生为例,当花生在体内被消化后,会诱发细胞产生大量的花生IgE,并附着在肥大细胞表面。自此每当事主吃到花生时,花生就会与附着在肥大细胞表面的花生IgE作用,继而诱发过敏反应。”他披露,过敏反应会因释放组织胺的部位而有所不同,例如在鼻部,组织胺会造成毛细血管扩张、腺体分泌增加及鼻黏膜水肿,引起鼻塞、鼻痒、流清涕及打喷嚏等症状,如果是在皮肤及眼睛,就会造成搔痒、结膜炎、湿疹及荨麻疹。“由于组织胺是诱发这些过敏反应的罪魁祸首,因此医学界研发出抗组织胺剂(又称H1受体拮抗剂,H1receptor antagonist),通过抑制组织胺H1受体,减少组织胺对这些受体产生效应,从而减缓身体对过敏原的过敏反应。”首代药物引嗜睡副作用他提及,目前抗组织胺剂已经来到第三代,“第一代抗组织胺剂计有盐酸异丙口秦(Promethazine)、苯海拉明(Diphenhydramine)及氯苯那敏(Chlorpheniramine),因为药物里头的镇静成份可以通过脑血管障壁(bloodbrainbarrier,BBB),所以会引起嗜睡、头晕及疲惫等副作用,病患在服药后不易开车及操作机械。”“第二代抗组织胺剂涵盖氯雷他定(Loratadine)、非索非那定(Fexofenadine)及盐酸西替利口秦(Cetirizine),这类药物较少对中枢神经系统造成影响,只有10%的病患会有嗜睡及注意力不集中的反应,这是因为它对于BBB的穿透性较差。”第三代抗组织胺剂保药效安全性更大经过不断地改进,第三代抗组织胺剂成功去芜存菁,保持药效之余,安全性更大。林建斌解释,第三代抗组织胺剂为第二代抗组织胺剂的活性代谢产物,例如地氯雷他定(Desloratadine)及左旋盐酸西替利口秦(Levocetirizine)。为第二代活性代谢产物“以地氯雷他定为例,它是氯雷他定的主要活性代谢产物,药用机制与氯雷他定相似,不过由于它不易通过BBB,因而无中枢神经抑製作用。”他解说,左旋盐酸西替利口秦提纯自盐酸西替利口秦的有效成份,不具镇静、嗜睡、肠胃紊乱等副作用。“盐酸西替利口秦可以分为右旋(Dextrocetirizine)与左旋(Levocetirizine)。研究人员发现,在降低组织胺所引起鼻道阻力的增加方面,结果显示右旋盐酸西替利口秦并没有抗组织胺效力,左旋盐酸西替利口秦与盐酸西替利口秦之抗组织胺功效则没有明显差别,因此推断盐酸西替利口秦之抗组织胺能力可能来自于成份中的左旋。因此研究人员因而摒弃这个没用的右旋,将左旋盐酸西替利口秦提纯上市。”他指出,由于少了右旋,左旋盐酸西替利口秦的用药量较盐酸西替利口秦低,副作用及药物的相互作用因此较少,但是药效不减,因为它继承了西替利口秦起效快,抗过敏作用强的特性。合併通鼻塞药减过敏性鼻炎口服抗组织胺剂虽可减少许多过敏性鼻炎的症状,像是打喷嚏、鼻痒、流鼻水、眼睛痒等,但对于缓解鼻塞和鼻充血的效用不大明显,所以有时得併用通鼻塞药。林建斌披露,常用的通鼻塞药有去氧肾上腺素(Phenylephrine)及伪麻黄硷(Pseudoephedrine),因能使皮肤黏膜血管收缩,从而改善鼻黏膜充血的症状。“通鼻塞药能激动α1受体,因此是一种α1受体激动剂。α1受体主要分布在血管平滑肌如皮肤、黏膜血管及部份内脏血管,激动时可引起血管收缩。”他说,在鼻炎治疗方面,α1受体激动剂能带动血管收紧,使得从血管里流入鼻腔、喉咙及鼻窦内部的液体变少,这可减少鼻黏膜的发炎与黏液的产生,并减轻鼻腔内血管肿胀,让呼吸更为顺畅。“当血管收窄时,血压会升高,因此有高血压或青光眼的鼻塞病患须慎用通鼻塞药。即使是正在使用降压药(α1受体拮抗剂)的病患,也要在医生的监测下使用通鼻塞药,因为两者药性有冲突。α1受体拮抗剂是利用舒张血管,鬆解血管平滑肌的机制来降低血压。”高血压青光眼须谨慎用药他也说,当α1受体受到刺激时,它会引起前列腺和膀胱颈的平滑肌紧张,以致排尿困难,尤以老年人最常见,超过10%的老年病患在使用通鼻塞药后出现尿潴留,所以他会比较少处方通鼻塞药给老年病患。“此药会引起兴奋及心悸,病患不要在睡前服用,以免干扰睡眠。此外,口干及眼干也是通鼻塞药的常见副作用。”他补充,如果医药人员别无选择,非要下此药,那幺可併合具有镇静作用的抗组织胺剂,让病患可以入睡,不过由于每个人的体质不一样,因此效果会因人而异。/良医‧报道:唐秀丽‧2014.06.02



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